Anestezicele locale actioneaza la nivelul membranei celulei nervoase, blocand calea ionilor de sodiu Na+, formandu-se o depolarizare (schimbarea potentialului de actiune). Rezultatul se evidentiaza prin scaderea sensibilitatii la temperatura, durere, transmiterea mai departe a impulsului fiind slabita sau complet blocata. Toate anestezicele locale au un caracter usor bazic. Structura chimica a anestezicelor locale este asemanatoar si ajuta la blocarea receptorilor durerii.
Anestezicele locale blocheaza reversibil conducerea nervoasa linga locul de administrare, producind absenta temporara a senzatiilor intr-o zona limitata. Impulsul nervos condus este blocat prin scaderea permeabilitatii membrane nervoase la ionii de sodiu, probabil prin competitia cu locurile de legare ale calciului. Aceasta modificare a permeabilitatii determina scaderea depolarizarii si cresterea excitabilitatii care previne formarea potentialului de actiune.