Mydocalm 50mg x 30 compr.film

PROSPECT
Rezumatul caracteristicilor produsului

REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI  

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI  

MYDOCALM 50 mg comprimate filmate  

MYDOCALM 150 mg comprimate filmate  

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ  

Mydocalm 50 mg 

Fiecare comprimat filmat conţine clorhidrat de tolperison 50 mg.  

Excipient cu efect cunoscut: Fiecare comprimat filmat conţine lactozǎ monohidrat 48,892 mg.  

Mydocalm 150 mg 

Fiecare comprimat filmat conţine clorhidrat de tolperison 150 mg.  

Excipient cu efect cunoscut: Fiecare comprimat filmat conţine lactozǎ monohidrat 146,285 mg.  Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.  

3. FORMA FARMACEUTICĂ  

Mydocalm 50 mg  

Comprimate filmate de culoare albă sau aproape albă, biconvexe, rotunde, inscripţionate cu  specificaţia 50 pe una din feţe şi cu diametrul de 7 mm.  

Mydocalm 150 mg  

Comprimate filmate de culoare albă sau aproape albă, biconvexe, rotunde, inscripţionate cu  specificaţia 150 pe una din feţe şi cu diametrul de 11 mm.  

4. DATE CLINICE  

4.1 Indicaţii terapeutice  

Tratamentul simptomatic al spasticităţii după accident vascular cerebral la adulţi.  4.2 Doze şi mod de administrare  

Doze  

Adulţi  

Doza orală zilnică recomandată este de 150-450 mg, divizată în trei doze egale, în funcţie de cerinţele  individuale şi toleranţa fiecărui pacient în parte.  

Insuficienţă renală 

Experienţa privind pacienţii cu insuficienţă renală este limitată şi a fost observată o frecvenţă mai  mare a evenimentelor adverse la acest grup de pacienţi. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă renală  moderată se recomandă stabilirea treptată a dozei pentru fiecare pacient în parte, cu supravegherea 

1  

atentă a stării pacientului şi a funcţiei renale. Nu se recomandă utilizarea tolperisonului la pacienţii cu  insuficienţă renală severă.  

Insuficienţă hepatică 

Experienţa privind pacienţii cu insuficienţă hepatică este limitată şi a fost observată o frecvenţă mai  mare a evenimentelor adverse la acest grup de pacienţi. De aceea, la pacienţii cu insuficienţă hepatică  moderată se recomandă stabilirea treptată a dozei pentru fiecare pacient în parte, cu supravegherea  atentă a stării pacientului şi a funcţiei hepatice. Nu se recomandă utilizarea tolperisonului la pacienţii  cu insuficienţă hepatică severă.  

Copii şi adolescenţi  

Siguranţa şi eficacitatea tolperisonului la copii şi adolescenţi nu au fost stabilite.  

Mod de administrare  

Administrare orală.  

Comprimatele se administrează după mese, cu un pahar de apă. Aportul insuficient de alimente poate  reduce biodisponibilitatea tolperisonului.  

4.3 Contraindicaţii  

- Hipersensibilitate la substanţa activă tolperison sau la echivalentul chimic eperison sau la  oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.  

- Miastenia gravis.  

- Alǎptare.  

4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare  

Reacţii de hipersensibilitate 

Reacţiile adverse raportate cel mai frecvent în timpul experienţei după punerea pe piaţă a  tolperisonului au fost reacţiile de hipersensibilitate. Reacţiile de hipersensibilitate au variat de la reacţii  cutanate uşoare la reacţii sistemice severe, inclusiv şoc anafilactic. Simptomele pot include: eritem,  erupţie cutanată tranzitorie, urticarie, prurit, angioedem, tahicardie, hipotensiune arterială sau dispnee.  

Femeile, pacienţii cu hipersensibilitate la alte medicamente sau cu antecedente de alergie pot prezenta  un risc mai mare.  

În cazul unei hipersensibilităţi cunoscute la lidocaină, este justificată prudenţa crescută pe parcursul  administrării tolperisonului, din cauza posibilelor reacţii adverse încrucişate.  

Pacienţii trebuie instruiţi să fie atenţi la orice simptome care indică hipersensibilitatea, să întrerupă  administrarea tolperisonului şi să ceară imediat sfatul medicului dacă apar astfel de simptome.  

Tolperisonul nu trebuie re-administrat după un episod de hipersensibilitate la tolperison.  

Excipient  

Acest medicament conţine lactoză monohidrat. Pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la  galactoză, deficit total de lactază sau sindrom de malabsorbţie la glucoză-galactoză nu trebuie să  utilizeze acest medicament.  

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune  

Studii de interacţiune medicamentoasă privind proprietăţile farmacocinetice, efectuate cu  dextrometorfan, substratul CYP2D6, indică faptul că administrarea concomitentă de tolperison poate  creşte concentraţiile plasmatice ale medicamentelor care sunt metabolizate predominant de CYP2D6,  cum sunt: tioridazina, tolterodina, venlafaxina, atomoxetina, desipramina, dextrometorfanul,  metoprololul, nebivololul și perfenazina. 

2  

Experimentele in vitro efectuate cu microzomi hepatici umani şi hepatocite umane nu au sugerat  inhibare sau inducere semnificativă a altor izoenzime CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19,  CYP1A2, CYP3A4).  

Din cauza diversităţii căilor metabolice ale tolperisonului, nu este de aşteptat creşterea expunerii la  tolperison după administrarea concomitentă de substraturi CYP2D6 şi/sau alte medicamente.  

Biodisponibilitatea tolperisonului este redusă atunci când este administrat în afara meselor şi, de  aceea, se recomandă administrarea consecventă legată de mese (vezi şi pct. 4.2 şi 5.2).  

Deşi tolperisonul este un compus cu acţiune centrală, potenţialul său de sedare este mic. În cazul  administrării concomitente cu alte relaxante musculare cu acţiune centrală, trebuie luată în considerare  reducerea dozei de tolperison.  

Tolperisonul potenţează efectul acidului niflumic; de aceea trebuie luată în considerare reducerea  dozei de acid niflumic sau alte AINS în cazul administrării concomitente.  

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea  

Sarcina 

Pe baza studiilor efectuate pe animale, s-a arătat că tolperisonul nu are efect teratogen. În absenţa unor  date clinice, nu se recomandă administrarea Mydocalm în sarcină (în special, în primul trimestru de  sarcină), cu excepţia situaţiei când beneficiul terapeutic justifică riscul potenţial pentru făt.  

Alăptarea 

Deoarece nu există informaţii disponibile cu privire la faptul că tolperisonul se excretă în laptele  uman, Mydocalm este contraindicat în timpul alăptării.  

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje  

Mydocalm nu are nicio influenţă sau are influenţǎ neglijabilǎ asupra capacităţii de a conduce vehicule  și de a folosi utilaje.  

Pacienţii care prezintă ameţeli, somnolenţă, tulburǎri de atenţie, epilepsie, vedere înceţoşată sau  slăbiciune musculară în timpul tratamentului cu Mydocalm trebuie să se adreseze medicului.  

4.8 Reacţii adverse  

Rezumatul profilului de siguranţă  

Profilul de siguranţă al comprimatelor care conţin tolperison este susţinut de date privind peste 12000  pacienţi.  

Conform acestor date, clasificările pe aparate, sisteme şi organe cel mai frecvent implicate sunt:  afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat, tulburări generale, tulburări ale sistemului nervos şi  tulburări gastro-intestinale.  

În datele după punerea pe piaţă, reacţiile adverse de hipersensibilitate asociate cu administrarea  tolperisonului reprezintă aproximativ 50-60% din cazurile raportate. Majoritatea cazurilor reprezintă  afecţiuni uşoare şi autolimitate. Reacţii de hipersensibilitate care pun viaţa în pericol sunt raportate  foarte rar.  

Frecvenţa evenimentelor adverse este definitǎ după cum urmează: 

Mai puţin frecvente (≥1/1.000 şi <1/100)  

Rare (≥1/10.000 şi <1/1.000)  

Foarte rare (<1/10.000)  

Cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile). 

3  

Lista tabelară a reacţiilor adverse  

Tabelul de mai jos prezintă reacţiile adverse conform clasificării pe organe şi sisteme MedDRA şi în  funcţie de categoriile de frecvenţe: 

    Clasificarea MedDRA Mai puţin frecvente 
(≥1/1.000 şi <1/100) 
Rare  

(≥1/10.000 şi <1/1.000) 
Foarte rare  

(<1/10.000) 
Tulburări hematologice  şi limfatice 
 

Anemie  

Limfadenopatie 
Tulburări ale  

sistemului imunitar 
 
Reacţie de hipersensibilitate* Reacţie anafilactică 
Şoc anafilactic 
Tulburări metabolice şi  de nutriţie 
Anorexie 

Polidipsie 
Tulburări psihice 
Insomnie  

Tulburări de somn 
Scădere a activităţii  

Depresie 
Confuzie 
Tulburări ale  

sistemului nervos 
Cefalee  

Ameţeală  

Somnolenţă 
Tulburări de atenţie  

Tremor  

Epilepsie  

Hipoestezie  

Parestezie  

Letargie

Tulburări oculare 

Vedere înceţoşată 

Tulburări acustice şi  vestibulare 
 
Tinitus  

Vertij 

Tulburări cardiace 

Angină pectorală  

Tahicardie  

Palpitaţii 
Bradicardie 
Tulburări vasculare 
Hipotensiune arterială 
Înroşire a feţei 

Tulburări respiratorii,  toracice şi mediastinale 
 
Dispnee  

Epistaxis  

Tahipnee 

Tulburări gastro 

intestinale 
Disconfort abdominal  Diaree  

Gură uscată  

Dispepsie  

Greaţă 
Durere epigastrică  

Constipaţie  

Flatulenţă  

Vărsături 

Tulburări hepatobiliare 

Afecţiune hepatică uşoară 

Afecţiuni cutanate şi  ale ţesutului subcutanat 
 
Dermatită alergică  

Hiperhidroză  

Prurit  

Urticarie  

Erupţie cutanată

Tulburări musculo 

scheletice şi ale  

ţesutului conjunctiv 
Slăbiciune musculară  Mialgie  

Dureri la nivelul  

extremităţilor
Disconfort la nivelul  

extremităţilor 
Osteopenie 
Tulburări renale şi ale  căilor urinare 
 
Enurezis  

Proteinurie 

4  

    Tulburări generale şi la  nivelul locului de  

administrare 
Astenie  

Indispoziţie  

Oboseală 
Senzaţie de ebrietate  

Senzaţie de cald  

Iritabilitate  

Sete
Disconfort la  

nivelul pieptului 
Investigaţii diagnostice 

Scădere a tensiunii arteriale  Creştere a bilirubinemiei  Valori anormale ale  

enzimelor hepatice  

Scădere a numărului de  trombocite  

Creştere a numărului de  leucocite din sânge 
Creştere a  

creatininemiei 

*După punerea pe piaţă au fost raportate următoarele reacţii (cu frecvenţă necunoscută): angioedem  (inclusiv edem facial, tumefiere a buzelor).  

Raportarea reacțiilor adverse suspectate  

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru  permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din  domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată la  

Agenţia Naţională a Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România  Str. Aviator Sănătescu nr. 48, sector 1  

Bucuresti 011478- RO  

Tel: + 4 0757 117 259  

Fax: +4 0213 163 497  

e-mail: [email protected].  

4.9 Supradozaj  

În caz de supradozaj, simptomele pot include: somnolență, simptome gastro-intestinale (greață,  vărsături, durere epigastrică), tahicardie, hipertensiune arterială, bradikinezie și vertij. În cazuri severe  au fost raportate convulsii, deprimare respiratorie, apnee și comă.  

Nu există antidot specific pentru tolperison, se recomandă tratament simptomatic.  

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE  

5.1 Proprietăţi farmacodinamice  

Grupa farmacoterapeutică: Miorelaxante, alte medicamente cu acţiune centrală, codul ATC:  M03BX04.  

Mecanism de acţiune  

Tolperisonul este un miorelaxant cu acţiune centrală. Mecanismul exact de acţiune nu este complet  cunoscut.  

Efecte farmacodinamice  

Are o afinitate mare pentru ţesutul nervos, atingând concentraţia cea mai mare la nivelul ţesutului  cerebral, măduvei spinării şi nervilor periferici.  

Efectul cel mai semnificativ al tolperisonului este acţiunea sa inhibitorie asupra căilor reflexe spinale.  Acest efect, împreună cu o acţiune inhibitorie asupra căilor de control descendente, pot reprezenta  principala cale de acţiune ce poate fi atribuită utilităţii terapeutice a tolperisonului.  

Structura chimică a tolperisonului este foarte asemănătoare cu cea a lidocainei. Similar lidocainei, are  un efect de stabilizare a membranei şi depresează excitabilitatea electrică a neuronilor motori şi a 

5  

aferenţelor primare. Tolperisonul inhibă, direct proporţional cu doza, canalele de sodiu voltaj dependente şi, ca urmare, amplitudinea şi frecvenţa potenţialului de acţiune sunt reduse.  Au fost demonstrate efectele inhibitorii asupra canalelor de calciu voltaj-dependente, sugerând că  tolperisonul poate, de asemenea, reduce eliberarea neurotransmiţătorilor, suplimentar acţiunii de  stabilizare a membranei.  

În final, tolperisonul are şi unele uşoare proprietăţi antagoniste alfa-adrenergice şi anti-muscarinice.  

Eficacitate şi siguranţă clinică  

A fost stabilită eficacitatea tolperisonului în spasticitatea survenită după un accident vascular cerebral.  Rezultatele unui studiu randomizat, dublu-orb, placebo controlat (Stamenova, 2005), care a inclus 120  pacienţi cu spasticitate survenită după un accident vascular cerebral au evidenţiat o ameliorare  semnificativă clinic și statistic a spasticităţii după administrarea tolperisonului, măsurată cu ajutorul  Scalei Ashworth, definită ca principal parametru-ţintă. Evaluările globale ale eficacităţii de către  pacienţi şi investigatori au confirmat superioritatea tolperisonului faţă de placebo (p <0,001). De  asemenea, rezultatele parametrilor testelor funcţionale (care includ Indicele Barthel modificat,  capacitatea de a efectua activităţi de rutină şi rezistenţa la mers) au demonstrat o tendinţă clară spre o  eficacitate mai bună a tolperisonului comparativ cu placebo, deşi nu a fost atins nivelul de semnificaţie  statistică.  

În cadrul unui studiu comparativ, randomizat, dublu-orb, care a inclus 48 de pacienţi cu leziuni  cerebrale (Feher, 1985), eficacitatea tolperisonului în privinţa îmbunătăţirii Indicelui Barthel a fost  similară celei a baclofenului, în timp ce în privinţa îmbunătăţirii în cadrul Scalei de Evaluare Motorie  Rivermead, tolperisonul a fost superior baclofenului.  

Dovezile privind beneficiile tratamentului cu tolperison la pacienţii cu tonus muscular crescut datorită  altor afecţiuni locomotorii decât spasticitatea survenită după accident vascular cerebral au rămas  controversate.  

Deşi unele studii au prezentat rezultate pozitive în privinţa unora din parametrii testaţi, alte studii nu  au reuşit să dovedească beneficiile tolperisonului în aceste afecţiuni.  

Profilul de siguranţă al tolperisonului a fost stabilit pe baza datelor provenite din studii clinice care au  inclus pacienţi cu tonus muscular crescut de diferite etiologii.  

5.2 Proprietăţi farmacocinetice  

Absorbţie, distribuţie şi metabolizare  

Atunci când este administrat pe cale orală, tolperisonul este bine absorbit la nivelul intestinului subţire.  Concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse la 0,5-1,5 ore de la ingerare. Datorită metabolizării  intense la primul pasaj hepatic, biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 20%.  Alimentaţia cu conţinut ridicat de grăsimi creşte biodisponibilitatea tolperisonului administrat pe cale  orală cu aproximativ 100% şi creşte concentraţia plasmatică maximă cu aproximativ 45% comparativ  cu postul alimentar, întârziind timpul până la atingerea acesteia cu aproximativ 30 minute.  Tolperisonul este metabolizat intens la nivel hepatic şi renal. Nu se cunoaşte activitatea farmacologică  a metaboliţilor.  

Eliminare  

Medicamentul este eliminat aproape exclusiv pe cale renală (mai mult de 99%) sub formă de  metaboliţi.  

Timpul de înjumătăţire prin eliminare după administrarea pe cale orală de 2,5 ore.  5.3 Date preclinice de siguranţă  

Datele non-clinice din studiile convenţionale de siguranţă farmacologică, toxicitate după doze  repetate, genotoxicitate şi toxicitate asupra funcţiei de reproducere nu au demonstrat riscuri speciale la  om.  

Efectele din studiile non-clinice au fost observate doar la expuneri considerate a fi suficient de mari  faţă de expunerea maximă la om pentru a avea o relevanţă redusă asupra utilizării clinice. 

6  

La şobolani şi iepuri, embriotoxicitatea a apărut după administrarea pe cale orală a doze de 500 mg/kg  masă corporală şi, respectiv, 250 mg/kg masă corporală. Totuşi, aceste doze sunt de mai multe ori mai  mari decât dozele terapeutice recomandate.  

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE  

6.1 Lista excipienţilor  

Nucleu: acid citric (E330), dioxid de siliciu coloidal anhidru (E551), acid stearic (E570), talc (E553b),  celuloză microcristalină (E460), amidon de porumb, lactoză monohidrat;  

Film: dioxid de siliciu coloidal anhidru (E551), dioxid de titan (E171), macrogol 6000, hipromeloză,  lactoză monohidrat.  

6.2 Incompatibilităţi  

Nu este cazul.  

6.3 Perioada de valabilitate  

3 ani  

6.4 Precauţii speciale pentru păstrare  

A se păstra la temperaturi sub 30 C, în ambalajul original.  

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului  

Mydocalm 50 mg comprimate filmate  

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.  

Mydocalm 150 mg comprimate filmate  

Cutie cu 3 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.  

Cutie cu 2 blistere din PVC/Al a câte 10 comprimate filmate.  

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.  

6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor şi alte instrucţiuni de manipulare  

Fără cerinţe speciale.  

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările  locale.  

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ  

Gedeon Richter România S.A.  

Str. Cuza Vodă Nr. 99-105  

540306 Târgu-Mureş, România  

8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ  

Mydocalm 50 mg comprimate filmate  

7642/2015/01 

7  

Mydocalm 150 mg comprimate filmate  

7643/2015/01-02  

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI  

Data primei autorizări: Noiembrie 2006  

Data ultimei reînnoiri a autorizației: Mai 2015  

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI  

Noiembrie 2021  

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Naţionale a  Medicamentului şi a Dispozitivelor Medicale din România http://www.anm.ro. 

8